Все товары
Инструкция по применению
- Производитель
- Состав
- Фармакологическое действие
- Показания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Противопоказания
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Как принимать, курс приема и дозировка
- Передозировка
- Описание
- Специальные указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Действующее вещество
- Лекарственная форма
Производитель
Состав
Дозировка 5 мг + 10 мг
Действующие вещества: амлодипина безилат 6,94 мг (эквивалентно 5,00 мг амлодипина) и лизиноприла дигидрат 10,88 мг (эквивалентно 10,00 мг лизиноприла).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 12).
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор + блокатор «медленных» кальциевых каналов).
Код ATХ: С09ВВ03
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Экватор® представляет собой комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: амлодипин и лизиноприл.
Амлодипин
Амлодипин ‒ производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6‒10 ч, длительность эффекта – 24 ч.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III‒IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У пациентов с ХСН (III‒IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Лизиноприл
Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ, который предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Снижение содержания ангиотензина II приводит к прямому уменьшению секреции альдостерона. Лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, преднагрузку и давление в легочных капиллярах.
Лизиноприл обеспечивает более выраженное расширение артерий, чем вен. Некоторые эффекты лизиноприла опосредованы его влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Длительное его применение ведет к уменьшению гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.
Лизиноприл улучшает кровоснабжение миокарда при ишемии.
Эффект наступает в течение 1 часа после приема лизиноприла внутрь. Максимальный эффект развивается в течение 6‒7 часов; длительность эффекта сохраняется 24 часа. У пациентов с артериальной гипертензией эффект отмечается в течение первых дней после начала лечения; стабильный эффект достигается в течение 1‒2 месяцев лечения.
При резкой отмене лизиноприла случаи значительного повышения артериального давления не отмечались. Лизиноприл обеспечивает как снижение АД, так и уменьшение альбуминурии. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению функции поврежденного эндотелия клубочков. У пациентов с сахарным диабетом лизиноприл не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови; применение лизиноприла не приводит к увеличению частоты случаев гипогликемии.
Экватор®
Комбинированный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл, позволяет предотвратить развитие возможных нежелательных реакций, вызванных одним из действующих веществ. Например, блокатор «медленных» кальциевых каналов, вызывая расширение артериол, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, что, в свою очередь, может привести к активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс и нормализует реакцию на солевую нагрузку.
Фармакокинетика
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64‒80%, максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови наблюдается через 6‒12 ч. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7‒8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм/выведение
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови варьирует от 35 до 50 ч, что позволяет принимать лекарственный препарат один раз в сутки. T1/2 при повторном применении – примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20‒25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).
Пациенты с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Лизиноприл
Всасывание
При приеме лизиноприла внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается 25% действующего вещества. Абсорбция лизиноприла не зависит от приема пищи. Средний уровень абсорбции – 30%, биодоступность составляет 29%.
Распределение
Сmax в плазме крови достигается в течение 6‒8 часов после приема внутрь.
Лизиноприл плохо связывается с белками плазмы, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме. Выведение
Период полувыведения составляет 12 часов. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с ХСН
У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125%, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация–время») и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин/1,73 м2. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается (приблизительно на 50%), по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация–время» в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.
Экватор®
Взаимодействие между действующими веществами препарата Экватор® маловероятно. Значения AUC, Сmax, время достижения Сmax, а также T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Длительная циркуляция обоих действующих веществ в организме позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Показания
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Экватор® противопоказано во время беременности.
Данные о применении препарата Экватор® у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом Экватор®. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения гипотензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.
Амлодипин
Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не выявлены. У крыс амлодипин увеличивал продолжительность гестационного периода и родов. Некоторые другие БМКК обладают тератогенным действием.
Лизиноприл
Применение ингибиторов АПФ во II‒III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.
Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.
Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения гипотензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Экватор® во время грудного вскармливания противопоказано.
Амлодипин
Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.
Применение амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лизиноприл
Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к лизиноприлу или любому другому ингибитору АПФ.
- Гиперчувствительность к амлодипину или любому другому производному дигидропиридина.
- Гиперчувствительность к любому из вспомогательных веществ.
- Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе в связи с применением ингибиторов АПФ.
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
- Шок (включая кардиогенный).
- Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).
- Гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гемодинамически значимый митральный стеноз.
- Нестабильные показатели гемодинамики при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него).
- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
- Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.
- Одновременный прием с сакубитрилом/валсартаном. Не следует начинать прием препарата Экватор® ранее, чем через 36 часов после приема последней дозы сакубитрила/валсартана.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, ХСН неишемического генеза ФК III‒IV, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия или брадикардия), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и заменителей соли на основе калия, гиперкалиемия, гипонатриемия, миелосупрессия, сахарный диабет, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии у пациентов с единственной почкой, реноваскулярная гипертензия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью, первичный альдостеронизм, диета с ограничением соли, состояния, связанные со снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота и понос), пожилой возраст, печеночная недостаточность, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности при двойной блокаде РААС), иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), одновременное применение с препаратами лития, отягощенный аллергологический анамнез, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП- афереза) с использованием декстран сульфата, подагра, гиперурикемия, применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии, у пациентов негроидной расы.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, принимавших комбинированный препарат, не превышала таковую у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Нежелательные реакции соответствовали данным, полученным ранее для амлодипина и/или лизиноприла. Нежелательные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали прекращения терапии. Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении комбинированного препарата были головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).
Частота нежелательных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина. Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), зарегистрированные во время раздельного применения амлодипина и лизиноприла.
Частота возникновения нежелательных реакций определялась следующим образом: Очень часто: 1/10 случаев ( ≥ 10%)
Часто: 1/100 случаев ( ≥ 1% и < 10%) Нечасто: 1/1000 случаев (≥ 0,1% и < 1%) Редко: 1/10000 случаев ( ≥ 0,01% и < 0,1%)
Очень редко: менее 1/10000 случаев (< 0,01%).
Частота неизвестна: частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания их серьезности.
|
Системно-органный класс |
Нежелательная реакция |
Амлодипин |
Лизиноприл |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Снижение гемоглобина |
– |
Редко |
|
Снижение гематокрита |
– |
Редко |
|
|
Угнетение костномозгового кроветворения |
– |
Очень редко |
|
|
Лейкопения |
Очень редко |
Очень редко |
|
|
Тромбоцитопения |
Очень редко |
Очень редко |
|
|
Агранулоцитоз |
– |
Очень редко |
|
|
Гемолитическая анемия |
– |
Очень редко |
|
|
Нейтропения |
– |
Очень редко |
|
|
Анемия |
– |
Очень редко |
|
|
Лимфаденопатия |
– |
Очень редко |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Аллергические реакции |
Очень редко |
– |
|
Аутоиммунные нарушения |
– |
Очень редко |
|
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона |
– |
Редко |
|
Нарушения со стороны |
Гипергликемия |
Очень редко |
– |
|
обмена веществ и питания |
Гипогликемия |
– |
Очень редко |
|
Нарушения психики |
Лабильность настроения |
Нечасто |
Нечасто |
|
Нарушения сна |
– |
Нечасто |
|
|
Галлюцинации |
– |
Нечасто |
|
|
Бессонница |
Нечасто |
– |
|
|
Тревожность |
Нечасто |
– |
|
|
Депрессия |
Нечасто |
Частота неизвестна |
|
|
Спутанность сознания |
Редко |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головокружение |
Часто |
Часто |
|
Головная боль |
Часто |
Часто |
|
|
Сонливость |
Часто |
– |
|
|
Вертиго |
– |
Нечасто |
|
|
Парестезия |
Нечасто |
Нечасто |
|
|
Дисгевзия |
Нечасто |
Нечасто |
|
|
Обморок |
Нечасто |
Частота неизвестна |
|
|
Тремор |
Нечасто |
– |
|
|
Гипестезия |
Нечасто |
– |
|
|
Паросмия (нарушение обоняния) |
– |
Редко |
|
|
Гипертонус мышц |
Очень редко |
– |
|
|
Периферическая нейропатия |
Очень редко |
– |
|
|
Экстрапирамидные нарушения |
Частота неизвестна |
– |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Нарушение зрения (включая диплопию) |
Часто |
– |
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Шум в ушах |
Нечасто |
– |
|
Нарушения со стороны сердца |
Ощущение сердцебиения |
Часто |
Нечасто |
|
Инфаркт миокарда |
Очень редко |
Нечасто |
|
|
Тахикардия |
– |
Нечасто |
|
|
Желудочковая тахикардия |
Нечасто |
– |
|
|
Аритмия |
Нечасто |
– |
|
|
Брадикардия |
Нечасто |
– |
|
|
Фибрилляция предсердий |
Нечасто |
– |
|
Related productsНет аккаунта? Зарегистрироваться Экватор тбл 5мг+10мг №30
972 руб.
Out of stock |
