Name: Беротек Н аэр д/инг дозир 100мкг/доза 200доз 10мл
Brand: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ
SKU: 48419
Price: 718 RUB
Availability: OutOfStock

Инструкция по применению

Характеристики

Действующие вещества:: Фенотерол
Форма выпуска: 10 мл (200 доз) – баллончик из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) – пачки картонные.
Страна производителя:: Германия
Производитель:: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ; Беречь от детей

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватого или слегка коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.

Состав

фенотерола гидробромид100 мкг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол абсолютный, вода очищенная, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный

Фармакодинамика

Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик.

Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорт

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией ?1-адренорецепторов.

При приеме препарата в высоких дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой). Фенотерол (в высоких концентрациях) угнетает сократительную активность матки.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия препарата после ингаляции – через 5 мин, продолжительность действия – 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин.

Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой время-эффект. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 ч) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта первого прохождения через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

Распределение

Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформируется путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания

— купирование приступов бронхиальной астмы;

— профилактика астмы физического усилия;

— симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.

Противопоказания

— тахиаритмия;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме.

Способ применения и дозы

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 1 дозу, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить (пациент должен быть информирован, что при отсутствии эффекта после 2-х доз необходимо обратиться к врачу); детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу.

Для профилактики астмы физического усилия взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/; детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу.

Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/ Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями – не менее 3 ч. Максимальная суточная доза – 4 ингаляции.

Правила использования препарата

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто – мелкий тремор; возможны (особенно у пациентов с факторами риска) головокружение, головная боль, нервозность; в отдельных случаях – изменения психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко (при применении в высоких дозах) – снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии, стенокардия.

Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови, выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: возможны кашель, местное раздражение; редко – парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.

Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги; редко – местные воспалительные и аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

Передозировка

возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов, – тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС могут усиливать действие фенотерола.

При одновременном применении других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), ГКС, диуретиков, попадающих в системный кровоток, возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, стероидами и диуретиками.

Следует с осторожностью назначать Беротек® Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран)

Особые указания

Возможно одновременное применение препарата Беротек® Н и антихолинергических бронходилататоров.

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Регулярное применение препарата Беротек® Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.

При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, т.к. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Следует учитывать, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС).

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 4 лет отсутствует.