Все товары
Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Дротаверин
- Форма выпуска
- Таблетки 80 мг – 10 шт. в уп.
- Страна производителя:
- Венгрия
- Производитель:
- Опелла Хелскеа Венгрия Лтд.
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с гравировкой NOSPA на одной стороне и линией разлома на другой стороне.
Состав
- В 1 таблетке содержится:
- действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 80 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
- спазмолитическое средство
Фармакодинамика
- Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
- Снижающий концентрацию ионов Ca 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca 2+ .
- In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V.
- Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
- Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
- Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
- Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
- Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (С max ) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
- Распределение
- In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, ? и ?- глобулинами.
- Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
- Метаболизм
- Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
- Выведение
- Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
- В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % – через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Показания
- -Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- -Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
- В качестве вспомогательной терапии
- -При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
- -При головных болях напряжения.
- -При дисменорее (менструальных болях)
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- -Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- -Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- -Детский возраст до 6 лет.
- -Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).
- -Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
- С осторожностью
- -При артериальной гипотензии.
- -У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- -У беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскрмливания»).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа ® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
- В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
- Препарат принимается внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.
- По 1 таблетке на один прием 1-3 раза в сутки.
- Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза – 1 таблетка (что соответствует 80 мг).
- При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1 – 2 дня.
- В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2 – 3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
- Метод оценки эффективности
- Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Побочные действия
- Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (?10 %); часто (?1 %, меньше 10 %); нечасто (?0,1 %, меньше 1 %); редко (?0,01 %, меньше 0,1 %); очень редко,
- включая отдельные сообщения (меньше 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
- Со стороны нервной системы
- Редко: головная боль, вертиго, бессонница.
- Частота неизвестна: головокружение.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
- Редко: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта
- Редко: тошнота, запор.
- Со стороны иммунной системы
- Редко: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
- Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
- В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
- С леводопой
- При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
- С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м- холиноблокаторами)
- Усиление спазмолитического действия.
- С морфином
- Уменьшение спазмогенной активности морфина.
- С фенобарбиталом
- Усиление спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания
- Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
- В каждой таблетке Но-шпа ® форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендованному режиму дозирования может вызывать у больных, страдающих
- непереносимостью лактозы, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
- Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
- При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности
- требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально-опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
