Диклофенак тбл пролонг высв п/п/о 100мг №20

Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: 

Диклофенaк нaтрия 100,0000 мг; 

Вспомогательные вещества: 

Сахароза — 94,7880 мг, 

Цетиловый спирт — 54,8200 мг, 

Кремния диоксид коллоидный — 0,7900 мг, 

Тальк — 3,9500 мг, 

Повидон K-25 — 1,0530 мг, 

Магния стеарат — 7,8990 мг; 

Оболочка: 

Гипромелоза — 3,4355 мг, 

Титана диоксид E 171 CI 77891 — 0,8649 мг, 

Тальк — 2,4178 мг, 

Полисорбат 80 — 0,3826 мг, 

Макрогол 6000 — 0,6894 мг, 

Краситель пунцовый [Понсо 4R] [E124] — 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [E110] + краситель азорубин [E122] + краситель бриллиантовый черный [E151]] — 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [E110] — 0,0500 мг.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. 

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. 

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. 

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%. 

После перорального приема таблеток 100 мг Сmax — 0,5 мкг/мл достигается через —4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. 

Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). 

Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. 

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. 

В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. 

T½ из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); 

подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. 

Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат не следует назначать кормящим женщинам. 

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.

По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг.

• Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Поражение периферических артерий или цереброваскулярные нарушения;
• Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу).
• Детский возраст до 18 лет.
• С осторожностью
• Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.
• Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
• Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
• У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), с аллергией на другие лекарственные препараты, у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови применять диклофенак следует с осторожностью.

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: 

часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; 

редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации);

очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: 

часто — повышение активности аминотрансфераз; 

редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; 

очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы: 

часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит.

Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Нарушения со стороны органов чувств: 

часто — вертиго; 

очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: 

очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: 

очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: 

анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок;

очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: 

очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы: 

органов грудной клетки и средостения: редко — обострение бронхиальной астмы, кашель, отек гортани; очень редко — пневмонит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: 

часто — кожная сыпь; редко — крапивница; 

очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: 

редко — отек.

У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.

По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Симптомы: 

рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко – повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: 

промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

После перорального приема таблеток 100 мг Сmax — 0,5 мкг/мл достигается через — 4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами).

Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).

Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. 

В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг.

T½ из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

 По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска разв