Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Диклофенак
- Форма выпуска
- 20 таб в уп
- Страна производителя:
- Россия
- Производитель:
- Акрихин ХФК АО
- Хранить в защищённом от света месте
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Состав
- 1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг.
- Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
Фармакотерапевтическая группа
- НПВП
Фармакодинамика
- Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
- Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакокинетика
- Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
- Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
- В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия.
- Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
- Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
- Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
- У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
- У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Показания
- Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
- Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
- Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
- Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
- Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
- Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
- Лихорадочный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. С осторожностью — индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые наруше-ния функции печени и почек, сердечная недостаточность.
- Применение при беременности и лактации
- Противопоказано.
Способ применения и дозы
- Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени – до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Побочные действия
- Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые — менее 1%, более 0,1%, редкие — менее 0,1%.
- Со стороны пищеварительной системы: частые — НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые — панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
- Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые — парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие — судороги, тремор, асептический менингит.
- Со стороны органов чувств: нечастые — снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
- Со стороны кожных покровов: частые — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые — экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко — эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
- Со стороны мочевыделительной системы: частые — нефротический синдром (отеки). Нечастые — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит.
- Со стороны органов кроветворения: нечастые — тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
- Со стороны дыхательной системы: нечастые — бронхоспазм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые — повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок.
- Эндокринные расстройства: редкие — импотенция.
Лекарственное взаимодействие
- Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
- На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений.
- Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
- Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
- Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
- При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
- Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
- Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Особые указания
- Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
- Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
- У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
- Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Передозировка
- Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃