Инструкция по применению

Характеристики

Действующие вещества:: Диацереин
Форма выпуска: 10 – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Страна производителя:: Румыния
Производитель:: К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.; Беречь от детей

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Диацереин 50мг; Вспомогательные в-ва: магния стеарат, лактозы моногидрат,

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Фармакодинамика

Препарат с противовоспалительным и хондропротекторным действием.

Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана. Реин, активный метаболит диацереина, снижает выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротекторный эффект.

Диацереин проявляет противовоспалительную активность на моделях острого воспаления. Не ингибирует синтез простагландинов.

Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формование/абсорбция.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2.2 ч и составляет 3.2 мг/л.

Распределение

Css достигается к третьему приему. Vd после приема внутрь однократной дозы диацереина 50 мг составляет 13.2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.

Метаболизм и выведение

Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После однократного введения диацереина в дозе 50 мг T1/2 составлял 4.3 ч, видимый общий клиренс плазмы крови – 1.6 л/ч, почечный клиренс – 0.13 л/ч. T1/2 в среднем составляет 7-8 ч.

Показания

— первичный и вторичный остеоартроз.

Противопоказания

колопатия (язвенный колит, болезнь Крона);

— окклюзионный или субокклюзионный синдром;

— болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии;

— тяжелые нарушения функции печени;

— детский возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к диацереину или любому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 капс.) 2 (утром и вечером) после еды. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Прием Диафлекса в течение первых 2-х недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с приема препарата в дозе 50 мг (1 капс.) 1 раз/, вечером, после еды, в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до 100 мг/ Курс лечения – 6 месяцев.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекции дозы не требуется.

При острой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – мягкий стул, абдоминальная боль; редко – пигментация слизистой оболочки прямой кишки.

Дерматологические реакции: редко – зуд, экзема, сыпь.

Прочие: темно-желтый цвет мочи.

Передозировка

следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи и ее последствий.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует назначать Диафлекс на фоне одновременного приема препаратов, используемых при заболеваниях ЖКТ (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).

При одновременном применении Диафлекса возможно некоторое потенцирование действия диуретиков.

Особые указания

Действие Диафлекса наступает медленно, анальгетический эффект проявляется через 30-45 дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение анальгетиков и противовоспалительных средств.

С крайней осторожностью и под строгим наблюдением врача следует назначать препарат пациентам с энтероколитами в анамнезе, а также при тяжелой почечной недостаточности.

Применение Диафлекса может вызвать окрашивание мочи в насыщенный желтый цвет.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с наследственной переносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.