Все товары
Рецептурный препарат
Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Амиодарон
- Форма выпуска
- Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг/мл. По 3 мл – 10 ампул с инструкцией по применению в уп
- Страна производителя:
- Россия
- Производитель:
- Биохимик АО
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- прозрачный или слегка опалесцирующий коричневато-желтого или зеленовато-желтого цвета раствор.
Состав
- Состав на 1мл
- Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 50,0 мг;
- Вспомогательные вещества: бензиловый спирт – 20,0 мг, полисорбат 80 – 100,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.
Фармакотерапевтическая группа
- антиаритмическое средство
Фармакодинамика
- Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
- Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
- Антиаритмические свойства:
- – увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);
- – уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
- – неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;
- – замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;
- – отсутствие изменений проводимости желудочков;
- – увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
- – замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения. Другие эффекты:
- – снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;
- – увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;
- – сохранение сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения общего периферического сопротивления и давления в аорте;
- – влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3, в Т4; (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата: этих гормонов
- кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
- – восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.
Фармакокинетика
- При внутривенном введении препарата Амиодарон его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при применении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.
- Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % – с альбумином, 33,5 % – с бета- липопротеинами).
- Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2).
- In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.
- В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.
- Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания
- – Купирование приступов пароксизмальной тахикардии
- • купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- • купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- • купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
- – Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.
Противопоказания
- – Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
- – Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность «остановки» синусового узла).
- – Атриовентрикулярная блокада (Н-Ш ст.) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
- – Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата Амидарон внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).
- – Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»):
- – антиаритмические препараты: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид
- прокаинамид);
- – антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; бепридил;
- – другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые
- нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, лсвомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы;
- противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин);
