Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Омепразол
- Форма выпуска
- Капсулы кишечнорастворимые 20 мг – 30 шт с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
- Страна производителя:
- Россия
- Производитель:
- Акрихин ХФК АО
- Хранить в сухом месте
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Твердые желатиновые двухцветные капсулы № 1: корпус желтовато-кремового цвета с крышечкой темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.
Состав
- Состав на одну капсулу:
- Омепразол пеллеты, в том числе омепразола 20 мг (Состав пеллет: действующее вещество: омепразол; вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный), натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, маннитол, сахароза (Sugar#35#40), сахароза (Sugar Regular), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, натрия гидроксид, цетиловый спирт, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], полисорбат-80, титана диоксид.
- Капсула твердая желатиновая (корпус капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, желатин; крышечка капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид черный, индиготин, желатин).
Фармакотерапевтическая группа
- желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор
Фармакодинамика
- Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию – тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных
- клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 часа.
- Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа.
- Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У пациентов с язвенной болезнью
- двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3,0 в течение 17 часов.
- Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови.
Фармакокинетика
- Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-3,5 ч, биодоступность – 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %); обладая высокой липофильностью, препарат легко проникает
- в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы – 90-95 % (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
- Период полувыведения – 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности – 3 ч), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием нескольких метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных.
- Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками(70-80 %) и с желчью (20-30 %).
- При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
- Взрослые
- • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
- • рефлюкс-эзофагит;
- • синдром Золлингера-Эллисона;
- • стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- • полиэндокринный аденоматоз;
- • системный мастоцитоз;
- • гастропатия, обусловленная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия);
- • эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
- Дети
- • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет;
- • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Противопоказания
- • повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
- • одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, препаратами зверобоя продырявленного;
- • совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;
- • редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
- • дети младше 2-х лет и с массой тела менее 20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
- • дети младше 4-х лет или с массой тела менее 31 кг (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori);
- • детский возраст до 18 лет для всех показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.
- С осторожностью
- Почечная и/или печеночная недостаточность; остеопороз; беременность;
- одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином; наличие «тревожных» симптомов: значительное снижение массы тела,
- повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул); дефицит витамина В12 (цианокобаламина).
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Препарат Омепразол-Акрихин разрешен для применения при беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако, при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат может применяться в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
- Внутрь, не разжевывать. Капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).
- Взрослые
- При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу препарата Омепразол-Акрихин увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни
- двенадцатиперстной кишки – 2-3 недели, при необходимости – 4-5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите – 4-8 недель.
- Пациентам, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, Омепразол-Акрихин назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 недель.
- При синдроме Золлингера-Эллисона – 60 мг/сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
- Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 20 мг 1 раз в сутки.
- Для эрадикации Helicobacter pylori используют тройную терапию (в течение 1 недели: Омепразол-Акрихин 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – по 2 раза в сутки; либо Омепразол-Акрихин 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – по 2 раза в сутки; либо Омепразол-Акрихин 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг – по 3 раза в сутки) или двойную терапию (в течение 2 недель: Омепразол-Акрихин 20-40 мг и амоксициллин 750 мг – по 2 раза в сутки, либо Омепразол-Акрихин 40 мг – 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг – 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г – 2 раза в сутки).
- Дети
- При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей старше 2 лет с массой тела более 20 кг – по 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения 4-8 недель.
- При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет: препарат Омепразол-Акрихин применяется по 20 мг 2 раза в день в комбинации с кларитромицином и амоксициллином в течение 1 недели. Кларитромицин и амоксициллин применяются в режиме дозирования
- согласно инструкциям по применению указанных препаратов.
- У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
- У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
- У пациентов с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза 20 мг.
Побочные действия
- Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения; частота неизвестна – эозинофилия.
- Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия.
- Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит (в т.ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко – алопеция, фоточувствительность; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
- нечасто – перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – гинекомастия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – недомогание, периферические отеки; нечасто – усиление потоотделения.
- Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты носит доброкачественный обратимый характер).
Передозировка
- Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
- Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большей степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин).
- При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
- При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
- Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
- При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов,
- метаболизирующихся в печени посредством изофермента СYР2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин, поэтому при применении омепразола пациентами, получающими
- варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО);
- в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и АUС цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило
- 29 % и 69 %, соответственно.
- Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46 % в первый день применения, и на 42 % на 5 день применения.
- Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы.
- В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать лонцентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
- Индукторы изоферментов СYР2С19 и СYР3А4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Нуреricum реrforatum)) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
- При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата рекомендуется временно прекратить прием препарата Омепразол-Акрихин.
- При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином в крови повышается концентрация омепразола.
- Одновременное применение омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в крови.
- Длительное применение препарата Омепразол-Акрихин в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
- Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Особые указания
- Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
- Повышение концентрации хромогранина А (CgA) в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
- Препарат следует принимать с осторожностью, если присутствует один из следующих симптомов или состояний: наличие «тревожных» симптомов -значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул).
- Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.
- У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного
- насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание
- магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.
- Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с
- факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
- У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
- Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислото-ингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella sр р. и С аmр уlоа сtе sр р., а также, вероятно, бактерий
- Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей
- повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃