Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Левоцетиризин
- Форма выпуска
- 10 мл – флаконы темного стекла с капельницей (1) – пачки картонные.
- Страна производителя:
- Италия
- Производитель:
- Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
Состав
- левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
- Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
- противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика
- Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
- Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ – 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
- Распределение
- Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
- Vd составляет 0.4 л/кг.
- Метаболизм
- Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
- Выведение
- У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
- Фармакокинетка в особых клинических случаях
- У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
- У детей младшего возраста T1/2 укорочен.
Показания
- Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- — круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- — поллиноз (сенная лихорадка);
- — крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- — отек Квинке;
- — другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- — терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- — детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- — беременность;
- — повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
- С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы
- Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
- Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (20 капель).
- Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).
- Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, утомляемость, сонливость; редко – астения; очень редко – агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы: очень редко – диспноэ.
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
- Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
- Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела.
- Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Лекарственное взаимодействие
- Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
- При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
- При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
- В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Особые указания
- Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃