Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- БутоконазолКлиндамицин
- Форма выпуска
- Крем вагинальный 2%+2% по 20 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу по 20 г вместе с 3 аппликаторами и инструкцией по применению помещают в пачку из картона
- Страна производителя:
- Россия
- Производитель:
- Акрихин ХФК АО
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Крем от почти белого до белого с сероватым оттенком цвета со специфическим запахом
Состав
- 100 г крема содержат:
- действующие вещества: бутоконазола нитрат в пересчете на 100 % вещество – 2 г; клиндамицина фосфат в пересчете на 100 % вещество – 2,376 г, что эквивалентно 2 г клиндамицина;
- вспомогательные вещества: консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90 %, этилгексилглицерол 10 %) 0,5 г, что эквивалентно 0,45 г феноксиэтанола, пропиленгликоль 5 г, изопропилмиристат 8 г, макрогола цетостеарат (макрогола-20 цетостеариловый эфир) 2 г, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт 60 %, стеариловый спирт 40 %] 6 г, гидроксипропилдикрахмалфосфат 8 г, натрия гидроксид 0,26 г, вода очищенная до 100 г.
Фармакотерапевтическая группа
- противомикробное и противогрибковое средство
Фармакодинамика
- Бутоконазол – производное имидазола, обладает фунгицидной активностью в отношении грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
- Клиндамицин – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие.
- В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
- Гидрофильная кремовая основа обеспечивает препарату гелеобразную консистенцию при температуре 35-40 °С. При интравагинальном применении крем не плавится, в связи с чем активные вещества находятся на слизистой оболочке влагалища в течение 1-3 дней.
- Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином
Фармакокинетика
- Бутоконазол:
- При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазола. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18,6 нг/мл. Бутоконазол подвергается интенсивному
- метаболизму, частично выводится почками и кишечником.
- Клиндамицин:
- Всасывание. После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг/сут однократно (в виде 2% крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней максимальная концентрация (Cmax) клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в 1-й день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на 7-й день – 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция
- составляет около 4% (0.6-11%) от введенной дозы.
- У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 4% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), Cmax достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на 7-й день – 16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном
- применении менее выражено, чем при введении внутрь или внутривенно.
- Выведение
- T1/2 составляет 1.5-2.6 ч. После повторного интравагинального введения клиндамицин почти не кумулирует.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- В клинических исследованиях клиндамицина 2% крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых
Показания
- Бактериальные вагинозы, грибковые и смешанные вагиниты, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный, псевдомембранозный и антибиотик-ассоциированный колиты (в том числе в анамнезе)); детский возраст до 18 лет.
- С осторожностью
- Аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
- Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
- Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому Клиндацин® Б пролонг можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери. При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1,1% женщин по сравнению с 0,5% в группе плацебо, если клиндамицин крем вагинальный применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II-III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
- Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.
Способ применения и дозы
- Вводится интравагинально с помощью аппликатора. Применяется 1 раз в день, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет один полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения – ежедневно в течение 3-х дней.
- Инструкция по использованию аппликатора
- Одноразовые аппликаторы, прилагающиеся к упаковке, предназначены для точного дозирования и введения крема Клиндацин® Б пролонг во влагалище.
- 1. Откройте тубу с кремом, сняв колпачок. Проколите мембрану тубы обратной стороной колпачка. Навинтите пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
- 2. Мягко надавливая на тубу с противоположного конца, осторожно выдавите крем в аппликатор. Поршень аппликатора двигается самостоятельно по мере заполнения необходимого объема. Аппликатор заполнен, когда поршень доходит до упора. Отвинтите аппликатор и закройте тубу колпачком.
- 3. В положении лежа на спине подтяните колени к груди. Держа аппликатор горизонтально, осторожно введите его во влагалище как можно глубже, стараясь не вызвать неприятных ощущений.
- 4. Медленно надавливая на поршень до упора, введите весь объем крема во влагалище
- 5. Осторожно извлеките аппликатор из влагалища и выбросите его в мусорный контейнер
Побочные действия
- Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно появление следующих нежелательных эффектов:
- Бутоконазол
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: раздражение в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища; нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли/спазмы в нижней части живота; нарушения со стороны иммунной системы: развитие аллергических реакций.
- Клиндамицин
- Безопасность вагинального крема клиндамицина оценивали как у небеременных пациенток, так и у пациенток в период второго и третьего триместров беременности.
- Таблица нежелательных лекарственных реакций, зарегистрированных при применении клиндамицина, крема вагинального
- Системно-органный
- класс Очень
- часто
- ≥1/10 Часто
- от ≥1/100
- до <1/10 Нечасто
- от ≥1/1000
- до <1/100 Редко от
- ≥1/10000
- до <1/1000 Очень
- редко
- <1/10000 Частота неизвестна
- (невозможно оценить на
- основании имеющихся данных)
- Инфекционные и
- паразитарные заболевания Грибковые инфекции, инфекции,
- вызываемые грибами рода Candida Бактериальные
- инфекции Кандидоз кожи
- Нарушения со стороны
- иммунной системы Гиперчувствительность
- Нарушения со стороны
- эндокринной системы Гипертиреоз
- Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокружение,
- дисгевзия
- Нарушения со стороны органа
- слуха и вестибулярного аппарата Вертиго
- Нарушения со стороны
- дыхательной системы, органов
- грудной клетки и средостения Инфекции верхних
- дыхательных путей Носовое
- кровотечение
- Нарушения со стороны
- желудочно-кишечного тракта Боль в животе, запор, диарея,
- тошнота, рвота Вздутие живота,
- метеоризм, неприятный
- запах изо рта Псевдомембранозный колит*,
- желудочно-кишечные
- расстройства, диспепсия
- Нарушения со стороны
- кожи и подкожных тканей Зуд кожи, сыпь Крапивница,
- эритема Макулопапулезная
- сыпь
- Нарушения со стороны скелетно-
- мышечной и соединительной ткани Боль в спине
- Нарушения со стороны почек
- и мочевыводящих путей Инфекции мочевыводящих путей,
- глюкозурия, протеинурия Дизурия
- Беременность, послеродовые
- и перинатальные состояния Аномальные роды
- Нарушения со стороны половых
- органов и молочной железы Вульво-
- вагиналь-
- ный
- кандидоз Вульвовагинит, вульвовагинальные
- расстройства, нарушение
- менструального цикла, вульво-
- вагинальная боль, метроррагия,
- выделения из влагалища Трихомонадный
- вульвовагинит,
- вагинальные инфекции,
- боль в тазу Эндометриоз
- Общие расстройства и
- реакции в месте введения Воспаление, боль
- Данные лабораторных и
- инструментальных исследований Отклонение результатов
- микробиологических
- анализов от нормы
- * Нежелательные лекарственные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде
Передозировка
- При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена. Возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций.
- Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).
- Лечение: симптоматическое и поддерживающее
Лекарственное взаимодействие
- Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
- В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы. Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом
Особые указания
- До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamidia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.
- Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.
- Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести
- соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Пациентов следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения.
- Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с другими интравагинальными лекарственными средствами.
- Не рекомендуется применение препарата в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.
- Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом и в течение 72 часов после применения не рекомендуется.
- Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
- Входящий в состав препарата цетостеариловый спирт может вызвать местные кожные реакции (сыпь, контактный дерматит). Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений, служит показанием к прекращению лечения
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Нет оснований полагать, что применение препарата Клиндацин® Б пролонг крем вагинальный может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Температура хранения
- от 15℃ до 25℃