Все товары
Рецептурный препарат
Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Аминофиллин
- Форма выпуска
- Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл – 10 ампул по 5 мл с инструкцией по применениюв уп
- Страна производителя:
- Россия
- Производитель:
- Дальхимфарм ОАО
- Хранить в защищённом от света месте
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
- Действующее вещество:
- амипофиллии (эуфиллип для инъекций) – 24 мг
- Вспомогательное вещество: вода для инъекций-до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
- бронходилатирующее средство
Фармакодинамика
- Бропхолитическое средство, производное ксантина.
- Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозин-монофосфата, блокирует адспозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
- Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует’ насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое веиодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический аффект. Расширяет вненеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простаглапдина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическнм действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
- Биодоступность препарата 90 – 100 %. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин. 60 % аминофиллииа (у здоровых взрослых) , 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери). 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7 – 13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведепия составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение, алкоголь значительно влияют па метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих это т период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Показания
- – Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
- – Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
- – Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
- Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экс-трасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенпая судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.
- С осторожностью: возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Назначают одновременно с аптиагрегантами (тиклопидипом). Применение при беременности и в период грудного вскармливании При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудыо следует прекратить.
Способ применения и дозы
- Способ введения: внутривенно.
- Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) но 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходя т на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат вводя т до 3-х раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая 0,25 г, суточная – 0,5 г.
- При необходимости детям вводят эуфиллип внутривенно капельно из расчета разовой до-31.1 2-3 мг/кг.
- Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая – 3 мг/кг, суточная в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, о т 4 до 12 мес – 0,06-0,09 г. от 2 до 3 лет 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.
Побочные действия
- Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.
- Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница, тремор, судороги, тошнота, рвота.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса при быстром внутривенном введении.
- Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
- Местные реакции: реакции в месте введения – гиперемия, болезненность, упло тнение. Прочие: боль в груди, тахитшоэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.
Передозировка
- Симптомы: гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровыо), боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые ари тмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидпые припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность е миоглобинурией.
- Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез, гемосорбция, илазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. мстоклопрамид). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог – внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – мето клон рами д или онданеетрон внутривенно. Нельзя применя ть барбитураты.
Лекарственное взаимодействие
- Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минсрало-коргикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рп-фампицином, изониазидом. карбамазенином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морадизин, являясь индукторами микросомальпого окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения сто дозы.
- Клиренс препарата снижае тся при назначении его it комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопурииолом, циметидином, изопреиалином, бста-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
- Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейиые препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а 112-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываю тся с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
- Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
- С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллипа или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применя ть с растворами декстрозы, несовместим с растворами фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Особые указания
- Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
- Необходимо соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
- Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
- Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также запятия видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
