Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Левоноргестрел
- Форма выпуска
- 1 – блистеры (1) пачки картонные.
- Страна производителя:
- Венгрия
- Производитель:
- Гедеон Рихтер ОАО
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Таблетки
Состав
- левоноргестрел 1.5 мг
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
- гестаген
Фармакодинамика
- Посткоитальный контрацептив с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. При рекомендуемом режиме дозирования подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.
- При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен.
- Прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% – от 24 до 48 ч, и 58% – от 48 до 72 ч).
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
- Распределение
- Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
- Метаболизм
- Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
- Выведение
- После достижения Cmax концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T1/2 составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.
Показания
- — экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
- — тяжелая печеночная недостаточность;
- — применение у подростков до 16 лет;
- — беременность;
- — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями печени или желчевыводящих путей, при желтухе (в т.ч. в анамнезе), болезни Крона, в период лактации.
Способ применения и дозы
- Препарат принимают внутрь по 1.5 мг (1 таблетки) как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта (эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается). Если в течение 3 ч после приема произошла рвота, то Эскапел® следует принять повторно в дозе 1.5 мг (1 таблетки).
- Препарат можно применять в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.
- После приема препарата Эскапел® до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Побочные действия
- Аллергические реакции: возможно – крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
- Ниже представлены преходящие побочные реакции, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: очень часто (?1/10), часто (?1/100, 1/10).
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея.
- Со стороны ЦНС: очень часто – усталость; часто – головная боль, головокружение.
- Со стороны половой системы: очень часто – боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения); часто – болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.
Передозировка
- Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
- Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении препарата Эскапел® с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется.
- Контрацептивный эффект препарата Эскапел® уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, ланзопразол, невирапин, оксикарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный, а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
- Эскапел® снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов.
- Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС.
- Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Особые указания
- Данный препарат предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не заменяет регулярную контрацепцию. Повторное применение препарата Эскапел® в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
- Эскапел® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
- В большинстве случаев Эскапел® не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
- Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) необходима консультация гинеколога, для подтверждения беременности. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции.
- Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
- При нарушениях функции ЖКТ (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами не изучено.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃