Ибуклин Юниор тбл дисперг д/дет 100мг+125мг №20

Д-р Редди`с, Индия

Каждая таблетка диспергируемая [для детей] содержит:

ибупрофен 100 мг,
парацетамол 125 мг

целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, 
крахмал кукурузный 59,04 мг,
 лактоза 5 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30 мг,
 краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) 0,2 мг,
глицерол 2 мг,
 кремния диоксид коллоидный 5 мг,
ароматизатор апельсиновый DC 100 PH* 1,6 мг,
 ароматизатор ананасовый DC 106 PH** 2,5 мг,
мяты перечной листьев масло 0,66 мг,
 аспартам 10 мг,
 магния стеарат 1 мг,
тальк 3 мг.

* Состав ароматизатора апельсинового DC 100 PH: гуммиарабик 81-86 %; ароматическая добавка 13-18 %; бутилгидроксианизол менее 0,01 %.
** Состав ароматизатора ананасового DC 106 PH: лактоза 52-57 %; гуммиарабик 
31-36 %; ароматическая добавка, идентичная натуральной 4-9 %; пропиленгликоль менее 2 %; ароматическая добавка искусственная менее 2 %;
ароматическая добавка натуральная менее 2 %; ароматическая добавка менее 0,1 %.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие.
Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие.
 В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Фармакокинетика

Ибупрофен.

Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Время достижения максимальной
концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1-2 часа.
 Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (T1/2) – около 2 ч.
Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
 Подвергается метаболизму.
Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол.

Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке.
 Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Величина Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax – 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов.
Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона.
При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

T1/2 – 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде).
 В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола.
 У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Лихорадочный синдром.

Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: зубная боль, боль при растяжении связок, вывихах, переломах.

В качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болевого и лихорадочного синдрома при синусите, тонзиллите,
 острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).

Ибуклин Юниор не рекомендуется детям до 3 лет,

беременным и в период лактации.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим НПВП),язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе),тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), поражения зрительного нерва, генетическое отсутствие глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы,заболевания системы крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования,прогрессирующиезаболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
подтвержденная гиперкалиемия, активное желудочно-кишечное кровотечение,воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 3-х лет).

В терапевтических дозах препарат переносится обычно хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: редко диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:
 редко кожная сыпь, зуд, крапивница.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При одновременном применении препарата Ибуклин с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия. 

Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов. 

Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. 

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений. 

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. 

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов). 

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. 

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. 

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность. 

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. 

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата. 

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

 Минимальный интервал времени между приемом препарата – 4 часа.

Дети старше 3-х лет. 
Разовая доза – 1 таблетка. Суточная доза зависит от возраста и веса ребенка: 3-6 лет (13-20 кг)  3 таблетки в сутки;

Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.

Симптомы:

желудочно-кишечные расстройства (абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч., заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. 

Лечение:

промывание желудка в течение первых 4 часов; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 ч., антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае,
в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.

Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний,
поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы,
 мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Таблетки.

В сухом, защищенном от света месте,
при температуре не выше 25 °C

5 лет

Ибупрофен, Парацетамол