Дорзопт Плюс капли гл 20мг/мл+5мг/мл 5мл

1 мл раствора содержит:

Действующие вещества:

1 мл дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг,

что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг тимолола малеат 6,84 мг,

что соответствует содержанию тимолола 5 мг.

Вспомогательные вещества:

лимонной кислоты моногидрат – 4 мг,

гиэтиллоза – 1 мг,

маннитол – 20 мг,

вода очищенная – до 1 мл

натрия гидроксида раствор 1М – 0,066 мл,

бензалкония хлорид – 0,075 мг,

натрия гидроксид раствор

1М/кислоты хлористоводородной раствор 1М – до рН 5,6±0,1,.

Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: тимолол и дорзоламид, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости.

Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Тимолол При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0,5% 2 раза/сутки.

Средняя Cmax после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл. Дорзоламид Всасывание и распределение Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб).

Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связывание с белками плазмы – 33%.

Метаболизм и выведение

Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении накапливается в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

кардиогенный шок; тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

синусовая брадикардия;

AV-блокада II и III степени;

тяжелая сердечная недостаточность;

дистрофические процессы в роговице;

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно). беременность;

лактация (грудное вскармливание);

С осторожностью: печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет.

Тимолол

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди. Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение АД, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

Дорзоламид

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия). Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы.

Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток.

В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).

Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза/сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин.

Симптомы: неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения – головокружение, одышка, остановка сердца, брадикардия, головная боль, бронхоспазм.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не paнее, чем через 20 мин после закапывания.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, т.к. бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания