Все товары
Инструкция по применению
Характеристики
- Действующие вещества:
- Дезлоратадин
- Форма выпуска
- Раствор для приема внутрь 0,5 мг/мл по 100 мл во флакон. Флакон вместе со шприцем-дозатором для перорального применения на 5 мл и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
- Страна производителя:
- Болгария
- Производитель:
- Балканфарма – Троян АД
- Беречь от детей
Лекарственная форма
- Прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних частиц, со слабым характерным фруктовым запахом
Состав
- 1 мл раствора содержит:
- действующее вещество: дезлоратадин – 0,50 мг;
- вспомогательные вещества: cорбитол 70% жидкий (некристаллизующийся) – 147,15 мг, пропиленгликоль – 102,30 мг, лимонной кислоты моногидрат – 21,06 мг, натрия цитрата дигидрат – 16,38 мг, гипромеллоза 2910 – 2,00 мг, сукралоза – 1,00 мг, динатрия эдетат – 0,04 мг, ароматизатор тутти-фрутти – 0,03 мг
Фармакотерапевтическая группа
- противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика
- Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т. ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE – опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры
- Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
- Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
- Приём дезлоратадина в форме раствора эквивалентен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.
- Всасывание
- После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут, а максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
- Распределение
- Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. В исследовании однократной дозы, проведенном с использованием дозы дезлоратадина 7,5 мг, не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер
- Метаболизм
- Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
- Выведение
- Терминальная фаза периода полувыведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).
Показания
- Для облегчения или устранения симптомов:
- – аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
- – крапивницы (кожный зуд, сыпь)
Противопоказания
- – повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
- – беременность и период грудного вскармливания;
- – детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлены);
- – наследственные заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сорбитола в составе
- С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
- Тяжелая почечная недостаточность, у пациентов с судорогами в анамнезе.
- ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
- Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
- Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
- Раствор принимают внутрь, независимо от приема пищи.
- Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) – по 10 мл (5 мг) раствора 1 раз/сутки.
- Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев – по 2 мл (1 мг) раствора 1 раз/сутки.
- Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – по 2,5 мл (1,25 мг) раствора 1 раз/сутки.
- Детям в возрасте от 6 до 11 лет – по 5 мл (2,5 мг) раствора 1 раз/сутки.
- Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента, оценивая течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления
- В случае круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Побочные действия
- У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7% случаев), повышение температуры тела (2,3%), бессонница (2,3%)
- У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
- По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
- У детей в возрасте 12 – 17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект – головная боль (5,9%), частота которой была выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
- У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).
- Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
- По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышение аппетита.
- Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.
- Со стороны нервной системы: часто – головная боль; часто (у детей до 2 лет) – бессонница; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.
- Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) – диарея; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – миалгия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.
- Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) – лихорадка; очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна – астения.
- Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение массы тела.
- Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
- Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов.
- Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
- При случайном применении внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
- Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в том числе с азитромицином, кетоконазолом, флуоксетином, циметидином и эритромицином).
- Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
- Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому, дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
- Детский возраст
- Исследования взаимодействия дезлоратадина были проведены только с участием взрослых пациентов
Особые указания
- При наличии тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует принимать с осторожностью.
- Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
- У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет низкая способность к метаболизму дезлоратадина, дезлоратадин у данной группы пациентов имеет более высокую экспозицию (см. раздел Фармакокинетика). Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.
- Исследование эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
- Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в собственном или семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, которые более подвержены развитию судорог при лечении дезлоратадином. В случае возникновения судорог во время лечения, следует незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема дезлоратадина
- ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
- Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
