Инструкция по применению
- Производитель
- Состав
- Фармакологическое действие
- Показания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Противопоказания
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Как принимать, курс приема и дозировка
- Передозировка
- Описание
- Специальные указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Действующее вещество
- Лекарственная форма
Производитель
Состав
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 50,000 мг, 100,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный; состав оболочки: тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, полисорбат 80 (твин 80), натрия лаурилсульфат
Фармакологическое действие
Код АТХ: B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Во время и после всасывания АСК превращается в главный
метаболит ‒ салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).
При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток препарата в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
Распределение
АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Метаболизм
Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся главным образом почками. Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.
Показания
• профилактика повторного инфаркта миокарда;
• профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
• профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14 800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.
Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.
В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).
У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.
Противопоказания
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности);
• тяжелое нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью
• Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;
• наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или
желудочно-кишечные кровотечения (ЖКК) в анамнезе;
• при подагре, гиперурикемии;
• при нарушении функции печени;
• при нарушении функции почек;
• при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;
• при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);
• при тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• во II триместре беременности;
• при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба);
• при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
‒ с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю,
‒ с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами,
‒ с метамизолом и другими НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном),
‒ с дигоксином,
‒ с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином,
‒ с вальпроевой кислотой,
‒ с этанолом (алкогольные напитки в частности),
‒ с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Побочные действия
Неблагоприятные реакции сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинскогословаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); частота неизвестна – не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: железодефицитная анемия; редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: гемолиз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); редко: анафилактические реакции; частота неизвестна: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение; нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Часто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Частота неизвестна: кардио-респираторный дистресс-синдром.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: гематомы; редко: геморрагия, мышечные кровоизлияния; частота неизвестна: кровотечения во время медицинских процедур.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: носовое кровотечение, ринит; нечасто: заложенность носа; частота неизвестна: аспириновая бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе,
желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; нечасто: кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: нарушение функции печени; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто: кровотечения из мочеполовых путей; редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: смотри раздел «Передозировка»
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Взаимодействие
Взаимодействия АСК со следующими лекарственными средствами противопоказаны:
· метотрексат в дозе 15 мг в неделю и более: повышение гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения салицилатами его из связи с белками плазмы, в частности (смотри раздел «Противопоказания»).
АСК в комбинации с нижеперечисленными лекарственными средствами следует принимать с осторожностью:
· метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения салицилатами его из связи с белками плазмы, в частности;
· Метамизол и НПВП: при одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК (смотри раздел «Особые указания»);
· при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений;
· при одновременном применении с другими НПВП, содержащими салицилаты, в больших дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и
желудочно-кишечного кровотечения;
· одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта;
· плазменные концентрации дигоксина увеличиваются при одновременном применении с АСК вследствие снижения его почечной экскреции;
· при одновременном применении АСК с гипогликемическими препаратами (инсулин, производные сульфонилмочевины) увеличивается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
· при совместном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках;
· при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС)
(за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона) уровень салицилатов в крови снижается. После отмены ГКС возможна передозировка салицилатов вследствие ускоренной элиминации салицилатов под действием ГКС;
· при сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта;
· при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
· при приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
· При применении АСК с препаратами, обладающими урикозурическим
действием (бензбромарон, пробенецид) наблюдается снижение урикозурического эффекта последних вследствие конкурентного подавления почечной канальциевой экскреции мочевой кислоты.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат желательно принимать как минимум за 30 минут до еды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.
Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 50-100 мг в сутки.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда):
начальная доза 50-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): 50-100 мг в сутки.
Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг в сутки.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:
Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием препарата может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы
Хроническая интоксикация производными салициловой кислоты неспецифична и часто диагностируется с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение
кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение
Проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит
от степени тяжести интоксикации и клинической картины, и должно быть
направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление
водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.
Симптомы передозировки |
Лабораторные и инструментальные данные |
Меры терапевтической помощи |
От легкой до средней степени тяжести |
|
Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез |
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз |
Алкалемия, алкалурия |
Восстановление кислотно-основного состояния |
Профузное потоотделение |
|
|
Тошнота, рвота |
|
|
От средней до тяжелой степени |
|
Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ |
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом |
Ацидемия, ацидурия |
Восстановление кислотно-основного состояния |
Гиперпирексия (крайне высокая температура тела) |
|
Восстановление кислотно-основного состояния |
Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия |
|
|
Нарушения со стороны |
Изменение артериального давления, ЭКГ |
|
Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности |
Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек |
Восстановление кислотно-основного состояния |
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз |
Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз |
|
Шум в ушах, глухота |
|
|
Желудочно-кишечные кровотечения |
|
|
Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии |
Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия |
|
Неврологические
Нет аккаунта? Зарегистрироваться![]() Ацетилсалициловая к-та Кардио тбл кишеч п/п/о 50мг №30 15*2
51 руб.
Нет в наличии |