Ксизал тбл п/п/о 5мг №14

1 таблетка содержит:

Ядро:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг.

Оболочка: опадрай Y-1-7000 3,00 мг (содержит гипромеллозу 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол 400 6,25%).

Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал® – это R-энантиомер цетиризина мощный и селективный антагонист гистамина блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию эозинофилов уменьшает проницаемость сосудов ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противоэкссудативным противозудным действием практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 09 час и составляет 270 нг/мл равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 04 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 79 ±19 час.

У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 063 мл/мин/кг.

Около 854% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 129% – через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный холестатический и билиарный цирроз) получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл максимальная концентрация достигалась в среднем через 12 часа общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше а период полувыведения на 24% короче у детей чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет) получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 125 мг до 30 мг.

Данные полученные в ходе анализа показали что прием препарата в дозе 125 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину так как оба препарата и левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Для взрослых и детей старше 6 лет: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как гиперемия конъюнктивы, зуд, чихание, слезотечение,; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности эмбриональное и фетальное развитие роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Период грудного вскармливания

Цетиризин рацемат левоцетиризина экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей находящихся на грудном вскармливании возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность необходимо проконсультироваться с врачом.

Повышенная чувствительность к активному веществу цетиризину гидроксизину любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга гиперплазией предстательной железы а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Беременность и период грудного вскармливания.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Головная боль, утомляемость, сонливость, сухость во рту.

Редко – мигрень, головокружение, диспептические нарушения, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирин азитромицином циметидином диазепамом эритромицином глипизидом кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза – 5 мг (1 таблетка). 

Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. 

Для больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. 

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность приема зависит от заболевания. Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атонический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Дети

Левоцетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой противопоказан у детей до 6 лет поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые оболочкой.